omeprazol

den omeprazol är läkemedlet som representerar gruppen av protonpumpshämmare (PPI), används för magproblem såsom surhet och gastrit, bland andra.

I den här artikeln kommer vi att förklara följande aspekter av omeprazol:

• Handlingsmekanismer;
• farmakokinetik;
• metabolism;
• Negativa effekter;
• interaktioner;
• indikationer;

Handlingsmekanismer

Magen har ett surt pH på grund av HCl som parietalcellerna i magslemhinnan producerar. Den här Karakteristiskt pH i magsyra är viktigt för matsmältningen att uppnå:

• Korrekt proteindenaturisering;
• Aktivera pepsinogen och peptin för att proteolys ska inträffa, dvs. störning av proteinpeptidbindningar.
• Förhindra bakteriella infektioner,eftersom bakterier vanligtvis inte överlever i sura media.

Överdriven utsöndring av magsyra kan ge slemhinneskada. i mag-tarmkanalen, vilket främst producerar magsår och tolvfingertarmen.

Gastrinsyrasekretion sker i flera steg:

1. Segregering av H + och Cl-joner separat i parietalceller;
2. Deras kombination för att bilda HCl i canaliculi;
3. Segregering av syra från canaliculi till lumen i magen;

Protonpumpshämmare, såsom omeprazol, verkar i den slutliga fasen av syraproduktionen och sammanfogar irreversibelt ATPas eller H + / K-pumpen med en pH-beroende maximal pH-union. < 6.

Denna hämning sker genom bildning av en S-S-kovalent bindning mellan sulfamid och en protonpump tillgänglig cysteinrest i synnerhet., omeprazol länkar återstoden Cys-813 och Ces-892.

farmakokinetik

Omeprazol, som andra PPI, administreras i sin neutrala form, som är inaktiv.. Genom att vara en neutral form kommer den att vara lipofil, dvs olöslig i vatten, och kan lätt korsa cellmembran och nå parietala cellkanaler utan problem..

Dessa celler, eftersom de har surt pH, kommer att omvandla den neutrala formen av omeprazol till dess aktiva protonerade form, varigenom de kan utföra sin verkningsmekanism och irreversibelt fästa sig till protonpumpen som blockerar dess verkan..

•  Det är labilt i surt medium, så muntliga recept har enterisk täckning.
• Deras bindning till plasmaproteiner är hög, mer än 95%, vilket ökar deras möjlighet till interaktion med andra läkemedel, eftersom det kan drabbas av en dosskift..
• Det absorberas i tunntarmen och slutar vanligtvis efter 3-6 timmar..
• Oral biotillgänglighet är ungefär 35% och kan öka upp till 60% vid upprepad administrering en gång dagligen..
• Distributionsvolymen varierar med 0,3 L / kg.

metabolism

Omeprazol genomgår levermetabolism av CYP 450-systemet.. Det mesta av dess metabolism beror på det specifika isoenzymet CYP2C19..

De flesta doser som administreras oralt utsöndras som inaktiva metaboliter i urinen och resten i feces från huvudsakligen galla.

Negativa effekter

Tänk på det Omeprazol har ett antal biverkningar., även om det inte är många på grund av dess selektivitet i sin åtgärd är det nödvändigt att överväga om det administrerar detta läkemedel. Bland annat hittar vi:

• Vid långvariga behandlingar kan den producera svår hypomagnesemi;
• Ökar risken för benfrakturer;
• Dermal förändringar som utslag eller klåda;
• Gastrointestinala störningar såsom diarré, förstoppning, magsmärta, illamående eller kräkningar;

• Perifer neuropati;
• överkänslighet;
• Hemolytisk anemi;
• Minskar absorptionen av vitamin B12 och ökar därför risken för lidande av megaloblastisk anemi.
• Risk för subakut kutan lupus erythematosus;
• Ökar nivåerna av kromogranin A, protein högt i vissa cancer.

Omeprazol-interaktioner

Omeprazol interagerar med många läkemedel om det administreras samtidigt för att minska eller förstärka deras verkan..

• Det kan minska åtgärden av:
  • klopidogrel;
  • antimykotika;
  • fenytoin;
  • rifamycin;
  • mykofenolat;
  • andra;
• Det kan öka handlingen av:
  • metotrexat;
  • amfetaminer;
  • bensodiazepiner;
  • karvedilol;
  • citalopram;
  • escitalopram;
  • cyklosporin;
  • warfarin;
  • andra;

Det kan definitivt interagera med många droger, liksom, om du tar omeprazol tillsammans med andra läkemedel bör du rådfråga din läkare för att förebygga möjliga komplikationer.

indikationer

Detta läkemedel är ett val för:

• Magsår;
• Duodenalsår;
• Reflux-esofagit;
• Zollinger-Ellison syndrom;
• gastrit;
• Funktionell dyspepsi;