ibuprofen

Ibuprofen tillhör gruppen av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) ett av de första alternativen för smärta (smärtstillande medel), inflammation eller feber.

Det uppskattas att nästan hälften av befolkningen vanligtvis lider av huvudvärk, 30 miljoner människor lider av lågryggsmärta och många fler drabbas av cancerrelaterad smärta, hjärtsjukdomar och andra sjukdomar. De flesta av dessa fall behandlas med ibuprofen. Detta ger oss en uppfattning om hur mycket detta läkemedel används.

Vad är Ibuprofen för??

Ibuprofen är ett läkemedel som finns antingen i form av tabletter eller kuvert eller som sirap..

I båda fallen fungerar som antiinflammatoriskt, smärtstillande och antipyretiskt.

Skyddshämmande effekter börjar efter en timme och är maximalt 2-4 timmar och sträcker sig till 6-8 timmar. Att uppnå antiinflammatoriska effekter kan kräva upp till två veckors behandling..

De viktigaste indikatorerna som samlats in för Ibuprofen är följande:

1. Behandling av smärtsamma eller inflammerade tillstånd som huvudvärk, migrän, dysmenorré, faryngit, otitis eller muskelvärk.
2. Symtomatisk behandling av feber.
3. Vid sjukdomar som juvenil reumatoid artrit och reumatiska processer (artros).
4. Behandling av skador på mjukvävnad såsom sprains.

Ibuprofen verkningsmekanism

Ibuprofens verkningsmekanism är hämning av prostaglandinsyntes. Denna hämning beror på dess konkurrerande och reversibla förening till enzymet cyklooxygenas, som omvandlar arakidonsyra till nämnda prostaglandiner..

Strukturellt sett är ibuprofen ett derivat av propionsyra. Det är en racemisk förening (två föreningar som är spegelbilder av varandra), dess aktivitet faller nästan helt på S-isomeren..

Farmakokinetik: Vad händer med Ibuprofen inuti kroppen?

Detta är ett dåligt lösligt läkemedel. Emellertid används det ofta i form av arginat- eller lysinatsalter för att förbättra dess löslighet och farmakokinetiska profil. Dess viktigaste funktioner är följande:

• absorption: De vanligaste administreringsvägarna är orala och parenterala. Oral administration är bra och snabb och dess biotillgänglighet är 80%. (varierar beroende på den farmaceutiska formen). Arginin- och lysinsalterna gynnar deras solubilisering, så att de absorberar ännu snabbare..
• Distribution: Ibuprofen binder effektivt till plasmaproteiner (90 - 9%). Det kan diffundera genom vävnader, passera in i synovialvätska och också korsa placentabarriären. Å andra sidan detekterades inte dess närvaro i ammande kvinnors mjölk..
• Metabolism: Dess huvudsakliga metabolism sker i levern. genom hydroxylering och karboxylering, generering av olika inaktiva metaboliter.
• Utsöndring: Det är främst genom urin (90%) och minoritet i avföring. Dess fullständiga eliminering från kroppen sker efter 24 timmar.

dos

Doseringsscheman beror på den beräknade läkemedelsformen för varje patient i rätt tid. Det rekommenderas att hänvisa till den specifika formen för varje medicin..

Men i allmänhet kan vi sammanfatta att:

• Hos vuxna bör oral administrering vara 400 - 600 mg var 6: e timme..
• Hos barn i åldern 3 månader till 11 år rekommenderas att administrera 20-30 mg / kg / dag uppdelat i 3 eller 4 doser. Säkerhet och effekt hos barn under 3 månader har ännu inte utvärderats..

Den parenterala vägen rekommenderas endast för vuxna, som aldrig överstiger 600 mg var 6 - 8 timme.. Du ska ge Ibuprofen oral administration så snart som möjligt.. Vi måste också ta hänsyn till förekomsten av njur- och leversjukdomar som alltid kräver den lägsta möjliga dos som ska användas med försiktighet..

Ibuprofen kontraindikationer och försiktighetsåtgärder

Detta läkemedel är kontraindicerat i vissa situationer såsom:

• överkänslighet. Fall av korsöverkänslighetsreaktioner med andra NSAID har rapporterats, så det bör inte användas vid salicylatallergi. Dessa reaktioner är särskilt frekventa hos astmatiska patienter..
• Magsår, inflammatorisk tarmsjukdom eller någon process som ökar risken för gastrointestinal blödning. På grund av hämning av prostaglandinsyntes kan ibuprofen öka risken för matsmältningsblödning och perforering. Det är därför det rekommenderas att administrera Ibuprofen och eventuella NSAID-ämnen med mat för att minska gastrisk skada. Ett annat alternativ skulle vara att associera det med ett antiulceringsmedel (anti H2 och IBP).
• Koagulationsstörningar. Har vissa blodplättseffekter, vilket ökar blödningstiden.
• Njurfel. Det elimineras med urin, så i denna situation kan det samlas i kroppen på ett giftigt sätt. Det kan också minska blodflödet i njurarna..
• Leverfel. Parallellt med ovanstående metaboliseras ibuprofen i levern, så i fall av leversvikt kan samlas i kroppen.
• Hjärtsvikt och okontrollerad hypertoni.
• graviditet. Detta läkemedel är kontraindicerat under tredje trimestern av graviditeten. Dessutom rekommenderas inte användning under längre perioder under de första två kvartalen..

interaktioner

Många mediciner kan förändra beteendet hos ibuprofen och NSAID i kroppen, antingen genom att minska deras effektivitet eller öka risken för biverkningar. Bland dem är följande:

• NSAID. Ibuprofen skulle kunna minska acetylsalicylsyraens antiplateletfunktion när den ges tillsammans.
• alkohol. Det kan förstärka dess toxicitet eftersom både metalliserar levern och "arbetar mättad".

• Blodtryckssänkande. Möjlig minskning av antihypertensiv effekt. Hos patienter med nedsatt njurfunktion kan försämring av njurfunktionen utfällas (uttorkade eller äldre patienter)..
• Orala antikoagulantia, heparin. Möjlig ökad antikoaguleringseffekt med risk för blödning. Periodiska kontroller av koagulationshastigheter rekommenderas..
• antidiabetiska. Möjlig ökning av hypoglykemiska vävnader genom att minska utsöndring av njurarna.
• paracetamol. Samtidig och långvarig användning av acetaminophen och NSAID kan orsaka ökat skratt av negativa njureffekter..

Ibuprofen Biverkningar

Negativa effekter härstammar huvudsakligen från verkningsmekanismen för NSAID, cyklooxygenasinhibition 1 (COX-1) och förekommer ofta i doser högre än 3 200 mg / dag:

1. gastrointestinal. Eventuellt börjar dyspepsi, diarré, illamående, buksmärta eller gastrointestinal blödning på grund av undertryckande av gastro-skyddande prostaglandiner..
2. dermatologisk. Det är vanligtvis överkänslighetsreaktioner som uppstår vid utslag, nässelfeber eller erytem. Anafylaktiska reaktioner förekommer vanligtvis hos patienter med överkänslighetshistoria mot acetylsalicylsyra och andra NSAID..
3. Centrala nervsystemet: asteni, dåsighet, huvudvärk, illamående.
4. hematologiska. Kan förlänga blödningstiden.
5. kardiovaskulär. Du kan ha högt blodtryck eller hjärtsvikt..
6. njure. Kväveökning av urea och nederbörd i njurkrisen.